Inverz agonista

Nem tévesztendő össze a következővel: antagonista.

Az inverz agonista az agonistával azonos receptorhoz kötődő, de azzal ellentétes farmakológiai választ okozó szer.

A semleges antagonista nem aktív agonista vagy inverz agonista hiányában, de ezek bármelyikét blokkolhatja;^[1] ezért néha blokkolóknak is nevezik (például alfa-blokkolók, béta-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók). Az inverz agonisták az agonistákkal ellentétes hatásúak, de bármelyikük hatását blokkolhatják antagonisták.^[2]

Az inverzagonista-válasz feltétele, hogy a receptornak összetételi (belső, alap) aktivitással kell rendelkeznie ligandum hiányában.^[3] Az agonista a receptor aktivitását e fölé emeli, az inverz agonista ez alá csökkenti.

A teljes agonista hatékonysága definíció szerint 100%, a semleges antagonistáé 0%, az inverz agonistáé 0% alatti (negatív).

1. ↑ Kenakin T (2004. április 1.). „Principles: receptor theory in pharmacology”. Trends in Pharmacological Sciences 25 (4), 186–192. o. DOI:10.1016/j.tips.2004.02.012. PMID 15063082.  
2. ↑ Nutt D, Stahl S, Blier P, Drago F, Zohar J, Wilson S (2017. január 1.). „Inverse agonists - What do they mean for psychiatry?”. European Neuropsychopharmacology 27 (1), 87–90. o. DOI:10.1016/j.euroneuro.2016.11.013. PMID 27955830.  
3. ↑ Berg, Kelly A (2018. augusztus 6.). „Making Sense of Pharmacology: Inverse Agonism and Functional Selectivity”. International Journal of Neuropsychopharmacology 21 (10), 962–977. o. DOI:10.1093/ijnp/pyy071. ISSN 1461-1457. PMID 30085126.